Метил 2-цианоизоникотинат（CAS# 94413-64-6)
Риск и безопасност
| Клас на опасност | 6.1 |
Метод на производство
целевото съединение се получава чрез окисляване, амидиране и дехидратиране с метил 2-метил 4-пиридинкарбоксилат (2) като изходен материал. нейната структура се потвърждава от 1Н NMR и MS и общият добив е 53.0%. Ефектите от съотношението на захранване, температурата на кристализация, времето за реакция и други фактори върху продукта бяха изследвани чрез еднофакторни експерименти и условията на процеса бяха оптимизирани: n(2):n (калиев перманганат) = 1,0:2,5, температура на кристализация 0 ~5 ℃; n (метил 2-карбоксил -4-пиридинкарбоксилат): n (сулфоксид) = 1,0:1,4, реакция; реакцията на дехидратация избира системата трифлуорооцетен анхидрид-триетиламин като дехидратиращ агент. Процесът е лесен за работа, реакционните условия са меки, лесно се увеличава производството и има добра практическа стойност за приложение.
Използвайте
Тобисостат се използва за лечение на хронична хиперурикемия при подагра. В сравнение с традиционното лекарство алопуринол (пуринов аналог), той няма да повлияе на метаболизма на пурина и пиридина и ензимната активност и намалява пикочната киселина. Ефектът е по-силен, не се изисква повторно приложение на големи дози и безопасността е по-добра. Метил 2-циано-4-пиридин карбоксилат е важна суровина за синтеза на Tobiso.
