Телефон: +86 21 6460 6569
page_banner

продукт

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Показано изображение
  • Бозутиниб（CAS# 380843-75-4) 1

Бозутиниб（CAS# 380843-75-4)

Химическо свойство:

Молекулярна формула C26H29Cl2N5O3
Моларна маса 530.45
Плътност 1.36
Точка на топене 116-120 ºC
Болинг точка 649,7±55,0 °C (прогнозирано)
Пламна точка 346,7°С
Разтворимост Разтворим в DMSO, не във вода
Парно налягане 0-0Pa при 20 ℃
Външен вид Твърди
Цвят почти бяло до светлокафяво
pKa 7,63±0,10 (прогнозирано)
Състояние на съхранение стайна темп
Стабилност Стабилен за 2 години от датата на закупуване, както е доставен. Разтворите в DMSO могат да се съхраняват при -20°C до 1 месец.
Индекс на пречупване 1,651
Ин витро изследване Бозутиниб има по-висока селективност за Src в сравнение с киназите от семейство не-Src, с IC50 от 1,2 nM и ефективно инхибира Src-зависимата клетъчна пролиферация с IC50 от 100 nM. Бозутиниб значително инхибира пролиферацията на Bcr-Abl-позитивни левкемични клетъчни линии KU812, K562 и MEG-01, но не и Molt-4, HL-60, Ramos и други левкемични клетъчни линии, с IC50 съответно 5 nM, 20 nM и 20 nM, по-ефективен от STI-571. Подобно на STI-571, Bosutinib действа върху Abl-MLV трансформиращи влакна и има пролиферативна активност с IC50 от 90 nM. При концентрации от 50 nM, 10-25 nM и 200 nM, съответно, Bosutinib изрязва Bcr-Abl и STAT5 в CML клетки и v-Abl фосфорилиране на тирозин, експресирано във влакна, това води до инхибиране на фосфорилирането на Bcr-Abl надолу по веригата, сигнализиране Lyn /По дяволите Въпреки че не може да инхибира пролиферацията и оцеляването на клетките от рак на гърдата, той може значително да намали движението и инвазията на клетките от рак на гърдата, IC50 е 250 nM и да подобри междуклетъчната адхезия и мембранната локализация на β-катенин.
Проучване in vivo Бозутиниб е ефективен при голи мишки, носещи Src-трансформирани влакнести ксенотрансплантати и НТ29 ксенотрансплантати в доза от 60 mg/kg на ден, със стойности на T/C съответно 18% и 30%. Пероралното приложение на Bosutinib на мишки в продължение на 5 дни значително инхибира растежа на K562 тумори по дозозависим начин. Големите тумори бяха унищожени при доза от 100 mg/kg, лечението с доза от 150 mg/kg отстрани тумори без токсичност. В сравнение с ефекта върху HT29 трансплантиран тумор, Bosutinib в доза от 75 mg/kg, два пъти на ден, може да инхибира туморния растеж при голи мишки, носещи Colo205 трансплантиран тумор, няма по-висок ефект след увеличаване на дозата, но 50 mg/ kg доза няма ефект.

Подробности за продукта

Продуктови етикети

Символи за опасност Xi – Дразнещ
Кодове за риск 36 – Дразни очите
Описание на безопасността 26 – В случай на контакт с очите, изплакнете незабавно обилно с вода и потърсете медицинска помощ.
WGK Германия 3
Код по ХС 29335990

 

Въведение

Босутиниб е двоен инхибитор на Src/Abl с IC50 съответно 1,2 nM и 1 nM.

  • Предишен:
  • следващ:
    • Напишете вашето съобщение тук и ни го изпратете

    свързани продукти