5-флуороцитозин (CAS# 2022-85-7)
Риск и безопасност
| Кодове за риск | R40 – Ограничени данни за канцерогенен ефект R36/37/38 – Дразни очите, дихателната система и кожата. R63 – Възможен риск от увреждане на нероденото дете |
| Описание на безопасността | S22 – Да не се вдишва праха. S24/25 – Да се избягва контакт с кожата и очите. S45 – В случай на злополука или неразположение, незабавно потърсете медицинска помощ (покажете етикета, когато е възможно). S36/37 – Носете подходящо защитно облекло и ръкавици. S36/37/39 – Носете подходящо защитно облекло, ръкавици и предпазни очила/лице. S27 – Незабавно свалете всички замърсени дрехи. S26 – При контакт с очите, изплакнете незабавно обилно с вода и потърсете медицинска помощ. |
| WGK Германия | 2 |
| RTECS | HA6040000 |
| FLUKA BRAND F КОДОВЕ | 10-23 |
| Код по ХС | 29335990 |
| Бележка за опасност | Токсичен/чувствителен към светлина |
| Клас на опасност | ДРАЗНЕЩО, ЛЕКО СЕНС |
| Токсичност | LD50 при мишки (mg/kg): >2000 орално и подкожно; 1190 ip; 500 iv (Grunberg, 1963) |
5-флуороцитозин (CAS# 2022-85-7) Въведение
качество
Този продукт е бял или почти бял кристален прах, без мирис или леко мирис. Слабо разтворим във вода, разтворимост от 1,2% при 20 °C във вода, слабо разтворим в етанол; Той е почти неразтворим в хлороформ и етер; Разтворим в разредена солна киселина или разреден разтвор на натриев хидроксид. Той е стабилен при стайна температура, утаява кристали при студено и малка част се превръща в 5-флуороурацил при нагряване.
Този продукт е противогъбично лекарство, синтезирано през 1957 г. и използвано в клиничната практика през 1969 г., с очевидно антибактериално действие върху Candida, cryptococcus, оцветяващи гъбички и Aspergillus и без инхибиторен ефект върху други гъбички.
Инхибиторният му ефект върху гъбичките се дължи на навлизането му в клетките на чувствителните гъбички, където под действието на нуклеопиин деаминазата, премахва аминогрупите, за да образува антиметаболита-5-флуороурацил. Последният се трансформира в 5-флуороурацил дезоксинуклеозид и инхибира тимин нуклеозид синтетазата, блокира превръщането на урацил дезоксинуклеозид в тимин нуклеозид и засяга синтеза на ДНК.
използване
Противогъбични средства. Използва се главно при мукокутанна кандидоза, кандидозен ендокардит, кандидозен артрит, криптококов менингит и хромомикоза.
Употреба и дозировка Перорално, 4~6g на ден, разделени на 4 пъти.
сигурност
Кръвната картина трябва да се проверява редовно по време на приложението. Пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност и кръвни заболявания и бременни жени трябва да използват с повишено внимание; Противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Засенчване, херметично съхранение.
